効能・効果神経症における不安・緊張・抑うつおよび強迫・恐怖
うつ病における不安・緊張
心身症（高血圧症，消化器疾患,自律神経失調症）における身体症候ならびに不安・緊張・抑うつ及び睡眠障害
麻酔前投与 用法・用量神経症・うつ病
通常、成人には1日６〜１５mgを１日２〜３回に分けて服用します。
心身症の場合
通常，成人には1日３〜６mgを１日２〜３回に分けて服用します。
麻酔前投与
通常、成人には５mgを就寝前又は手術前に服用します。
なお、いずれの場合も年齢、症状、疾患により適宜増減します。 副作用総症例数６５８２例中１７１３例（２６．０３％）に副作用が認められました。主な副作用は眠気１０３３件（１５．６９％），ふらつき５１０件（７．７５％），疲労感３７８件（５．７４％）などでした。 臨床成績１３００例について実施された臨床試験の有効率は以下のとおりでした。また、精神神経科、内科及び麻酔科領域での神経症、うつ病、心身症、麻酔前投与を対象とした二重盲検比較試験において、レキソタンの有効性が認められました。
うつ病
53.9％（83例/154例）
神経症
58.9％（399例/677例）
心身症（高血圧症，消化器疾患,自律神経失調症）
54.9％（201例/366例）
麻酔前投与
73.8％（76例/103例） 薬効薬理抗不安作用等
本剤をマウス及びラットに経口投与した時、ジアゼパムと比較して静穏作用及び抗不安作用は約５倍、催眠作用、筋弛緩作用及び抗痙攣作用は約２倍でした。
作用機序
抑制性のＧＡＢＡニューロンのシナプス後膜い存在するベンゾジアゼピン受容体にアゴにストとして高い親和性で結合し、ＧＡＢＡ親和性を増大させることにより、ＧＡＢＡニューロンの作用を特異的に増強すると考えられています。 薬物動態日本人における成績
健康成人にレキソタン５mgを単回経口投与したとき、未変化体の血中濃度は投与後１時間で最高に達し、７２時間以内に７０〜８０％が尿中に排出され、その大部分は2-(2-amino-5-bromo-3-hydroxybenzoyl)pyridineでした。
外国人における成績
健康成人男子１０例に６mgを単回経口投与した時、未変化体のTmaxは約１．５時間、Ｃmaxは８８ng/ml、Ｔ1/2は約２０時間でした。
また、健康成人１０例に１２mgを単回投与した時、７２時間以内に約７０％が尿中に排出され、その大部分は3-hydroxy-bromazepamおよび2-(2-amino-5-bromo-3-hydroxybenzoyl)pyridineでした。 | |
