効能・効果神経症における不安・緊張・抑うつ・神経衰弱症状・睡眠障害
うつ病における不安・緊張・睡眠障害
心身症（高血圧症，胃・十二指腸潰瘍）における身体症候ならびに不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
精神分裂病における睡眠障害
下記疾患における不安・緊張・抑うつおよび筋緊張
頸椎症，腰痛症，筋収縮性頭痛
用法・用量神経症，うつ病
通常、成人には1日3mgを3回に分けて服用します。
心身症，頸椎症，腰痛症，筋収縮性頭痛
通常，成人には1日1.5mgを3回に分けて服用します。
睡眠障害
通常、成人は1日1〜3mgを就寝前に1回服用します。
なお,、いずれの場合も年齢、症状により適宜増減できますが高齢者には1日1.5mgまでとします。 副作用総症例数12,328例中866例（7.02％）1,133件の副作用が報告されています。主な副作用は眠気444件（3.60％），ふらつき241件（1.95％），けん怠感77件（0.62％），脱力感46件（0.37％）等でした。
臨床成績1,608例について実施された臨床試験の概要は次のとおりです。（有効率は“有効と認められるもの”以上を集計） 神経症、心身症（高血圧症，胃・十二指腸潰瘍）並びに精神分裂病における睡眠障害に対しては二重盲検比較試験によって本剤の有用性が確認されています。うつ病
58.0％（40例/69例）
神経症
61.2％（207例/338例）
心身症（高血圧症，胃・十二指腸潰瘍）
64．2％（70例/109例）
頸椎症，腰痛症，筋収縮性頭痛
73.3％（77例/105例）
精神分裂病における睡眠障害
58.9％（56例/95例）（就寝前1回投与） 薬効薬理ヒトでの作用
抗不安作用
健康成人男性での定量薬理脳波学的検討の結果、強力な鎮静・催眠−抗不安作用を示しました。
鎮静・催眠作用
健康成人男性での終夜睡眠脳波では，全睡眠時間を有意に延長させましたが、徐波睡眠には影響を及ぼしませんでした。また、REM睡眠を抑制しましたが、REM反跳現象は認められませんでした。
動物での作用
抗不安作用
臨床上抗不安作用との相関が高いといわれる抗ペンチレンテトラゾール作用（マウス）、及び視床下部刺激による指向性攻撃反応の抑制作用（ネコ）が、ジアゼパムの5〜6倍強力でした。
マウス，ラットにおけるin vivoの実験で、ストレス負荷による脳内アミン（ドパミン，ノルアドレナリン，セロトニン）の代謝回転の亢進を強く抑制しました。
ラットにおけるin vitroの実験で、脳内ベンゾジアゼピン受容体に対して高い親和性を示しました。
鎮静・催眠作用
家兎の自発脳波では、ジアゼパムの1/4量（0.16mg/kg）から著明な徐波化を示しました。
マウスにおける正向反射の実験で、クロルプロチキセン、ハロペリドール、レボメプロマジンなどの抗精神病薬と併用することにより睡眠増強作用を示しました。
筋緊張緩解作用
ラットにおける実験で、ジアゼパムと異なり、γ-固縮（Sherrington型去脳）のみでなく、α-固縮（Pollock-Davis型虚血性去脳）に対しても強い筋緊張緩解作用を示しました。
抗うつ作用
ラットにおけるin vivoの実験で、三環系抗うつ剤イミプラミンと同様に脳内ノルアドレナリンの再取込みを抑制しました。
心身安定化作用
イヌにおける実験で、Gallamine不動化による動揺性の高血圧及び頻脈を持続的に抑制しました。
ラットにおける実験で、水浸拘束による潰瘍の形成を有意に抑制しました。
作用機序
視床下部及び大脳辺縁系、特に扁桃核のベンゾジアゼピン受容体に作用し、不安・緊張などの情動異常を改善すると考えられています。 薬物動態血漿中濃度
単回投与
健康成人にデパス2mgを食後30分に経口投与した場合、吸収は良好で最高血漿中濃度は約3時間後に得られ、血漿中濃度の半減期は約6時間でした。
反復投与
神経症の例にデパス1mg錠を1日3回食後30分から1時間に反復経口投与した場合、投与開始後7日、14日及び28日目の血漿中濃度はほぼ等しい結果でした。
代謝
代謝部位：肝臓
代謝経路：健康成人にデパスを経口投与した場合の尿中主代謝物は8位エチル基のα水酸化体（MIII）及びそのグルクロン酸抱合体、1位メチル基の水酸化体（M VI）のグルクロン酸抱合体です。
排泄
ヒトでは投与量の約53％が尿中に排泄され、そのうち主なものはM III及びそのグルクロン酸抱合体、M VIのグルクロン酸抱合体で未変化体は少ないようです。
チトクロームP450の分子種
主代謝物であるM IIIを生成するP450分子種はCYP2C9、M VIを生成するP450分子種はCYP3A4です。
蛋白結合率
93％
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